پودر کربوپلاتین چیست؟
پودر کربوپلاتین یک عامل ضد نئوپلاستیک (ضد سرطان) مبتنی بر پلاتین است که به طور گسترده در انکولوژی استفاده می شود. پودر کربوپلاتین به عنوان یک ماده فعال دارویی (API) یا ترکیب تحقیقاتی{2} برای استفاده در فرمولاسیون داروهای شیمی درمانی تزریقی عرضه می شود.
این یک ترکیب پلاتین نسل دوم است که برای ارائه اثر ضد سرطانی مشابه سیس پلاتین ساخته شده است و در عین حال ایمنی و تحمل پذیری را بهبود می بخشد، به ویژه با کاهش سمیت کلیوی و سمیت دستگاه گوارش.
خصوصیات شیمیایی و فیزیکی
- نام شیمیایی: کربوپلاتین
- نام IUPAC: cis-Diammine(1,1-cyclobutanedicarboxylato)platinum(II)
- فرمول مولکولی: C6H12N2O4Pt
- وزن مولکولی: 371.25 گرم بر مول
- شماره CAS: 41575-94-4
- شکل ظاهری: پودر کریستالی سفید تا مات{0}}
- حلالیت: کمی در آب حل می شود
- pH (محلول): به طور معمول خنثی تا کمی اسیدی است
- پایداری: حساس به نور و عوامل اکسید کننده/کاهنده قوی
کربوپلاتین حاوی یک مرکز فلز پلاتین است که مسئول فعالیت ضد سرطانی آن است.
مشخصات محصول
به عنوان یک API ضد سرطان تزریقی، مشخصات فوق العاده دقیق هستند و بر خلوص، مشخصات ناخالصی و تضمین عقیمی تمرکز دارند.
|
پارامتر |
مشخصات |
|
سنجش (HPLC) |
98.0% - 102.0% (بر اساس بی آب، بدون حلال-) |
|
نمایه ناخالصی (HPLC) |
ناخالصی های شناخته شده فردی: محدودیت های دقیق برای سیس پلاتین (ژنوتوکسیک)، ترانس پلاتین، دایمر کربوپلاتین، ناخالصی های مربوط به CBDCA-. کل ناخالصی ها: کمتر یا مساوی 2.0٪. |
|
محتوای پلاتین (AAS) |
51.0% - 53.5% نظریه (~52.3%) |
|
اندوتوکسین های باکتریایی |
< 1.0 EU/mg (or per vial spec for final product) |
|
عقیمی |
باید با تست استریلیت (برای API در نظر گرفته شده برای پردازش استریل) مطابقت داشته باشد. |
|
محتوای آب (KF) |
کمتر یا مساوی 0.5٪ |
|
ذخیره سازی و ماندگاری |
24-36 ماه در ظرف مهر و موم شده اصلی، محافظت شده از نور و رطوبت در دمای اتاق کنترل شده. |
مکانیسم عمل و فارماکولوژی
پودر کربوپلاتین یک عامل آلکیله کننده غیر اختصاصی در چرخه سلولی است. مکانیسم اولیه آن شامل تشکیل ترکیبات اضافی DNA پلاتینوم سیتوتوکسیک است.
فعال سازی:در محیط درون سلولی کم{0}}کلرید، لیگاند سیکلوبوتاندی کربوکسیلات حساس (CBDCA) توسط مولکول‌های آب جابه‌جا می‌شود و گونه‌های آبدار فعال تولید می‌کند.
اتصال به DNA:این کمپلکس‌های پلاتین فعال شده به صورت کووالانسی به بازهای پورینی (عمدتا N7 گوانین و آدنین) در DNA متصل می‌شوند و پیوندهای متقاطع درون رشته‌ای و بین رشته‌ای را- تشکیل می‌دهند. این امر ساختار و عملکرد DNA را مختل می کند و از تکثیر و رونویسی جلوگیری می کند.
پیامدهای سلولی:آسیب DNA باعث ایجاد مسیرهای پیام رسانی پیچیده سلولی می شود که در نهایت منجر به آپوپتوز (مرگ برنامه ریزی شده سلولی) در سلول هایی که به سرعت تقسیم می شوند، مانند سلول های سرطانی می شود.
ویژگی اصلی فارماکوکینتیک:برخلاف سیس پلاتین، واکنش پذیری کربوپلاتین کمتر است و کلیرانس آن در درجه اول کلیوی است و با نرخ فیلتراسیون گلومرولی (GFR) ارتباط نزدیکی دارد. این امکان دوز دقیق با استفاده از فرمول Calvert را فراهم می کند (دوز=AUC هدف x [GFR + 25]) و سمیت را به حداقل می رساند.
مناطق درمانی و استفاده بالینی
کربوپلاتین به طور گسترده در رژیم های شیمی درمانی برای موارد زیر استفاده می شود:
نشانه های اصلی
- سرطان تخمدان
- سرطان ریه (مخصوصاً سرطان ریه سلولی غیر{0}})
- سرطان های سر و گردن
- سرطان بیضه
- سرطان مثانه
- سرطان دهانه رحم
- تومورهای مغزی (موارد انتخابی)
اغلب در درمان ترکیبی با سایر عوامل ضد سرطان مانند پاکلیتاکسل، اتوپوزید یا جمسیتابین استفاده می شود.
پودر کربوپلاتین یک API شیمی درمانی مبتنی بر پلاتین است که به طور گسترده در انکولوژی برای درمان سرطان های متعدد استفاده می شود. مکانیزم پیوند متقابل DNA، پروفایل ایمنی بهبود یافته در مقایسه با داروهای قبلی پلاتین و کاربرد بالینی گسترده آن را به یک ماده خام حیاتی در درمان سرطان مدرن تبدیل کرده است. تولید و جابجایی نیاز به اقدامات ایمنی و کنترل کیفیت دارویی در سطح بالا دارد.
تگ های محبوب: پودر کربوپلاتین cas 41575-94-4، پودر کربوپلاتین چین cas 41575-94-4 تولید کنندگان، تامین کنندگان، کارخانه, ۶۱۰۸-۰۵-۰, API, پودر سدیم دیکلوفناک CAS 15307 79 6, پودر امپاگلیفلوزین, پودر سدیم هپارین CAS 9041 08 1, پودر مینوکسیدیل CAS 38304 91 5
